Peptidové terapeutiká sa stali dôležitou triedou liekov na choroby, ako je diabetes, rakovina, osteoporóza a infekčné poruchy, pretože ponúkajú vysokú cieľovú špecifickosť, silnú biologickú aktivitu a relatívne nízku imunogenicitu. Ich vývoj je však často obmedzený zlou orálnou biologickou dostupnosťou, rýchlou enzymatickou degradáciou, obmedzenou distribúciou v tkanivách a rýchlym renálnym klírensom. Komplexné farmakokinetické (PK) štúdie sú preto nevyhnutné na optimalizáciu molekulárneho dizajnu, stratégií dávkovania a spôsobov podávania.
Farmakokinetické správanie peptidových liečiv sa výrazne líši od správania malých molekúl. Ich absorpcia, distribúcia, metabolizmus a vylučovanie sú silne ovplyvnené veľkosťou molekuly, proteázou{1}}sprostredkovanou degradáciou, interakciami s receptormi a renálnou elimináciou. Štrukturálne modifikácie, vrátane cyklizácie peptidov, PEGylácie, konjugácie lipidov a substitúcie aminokyselín, sa bežne používajú na zlepšenie stability, predĺženie polčasu- rozpadu a zvýšenie systémovej expozície.
Úspešný vývoj peptidových liečiv vyžaduje integrované stratégie PK a DMPK, vrátane hodnotenia permeability, štúdií metabolizmu, vývoja bioanalytických metód a výberu vhodného zvieracieho modelu. Pokročilé analytické platformy a dobre{1}}navrhnuté predklinické štúdie umožňujú výskumníkom charakterizovať dispozíciu peptidov, riešiť problémy s prípravkami a generovať spoľahlivé údaje, ktoré podporujú predloženie regulačných orgánov a klinický vývoj.
